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Le Flumazénil est l’antidote des benzodiazépines

Le système nerveux est composé de neurones, qui communiquent entre-elles au niveau de leurs extrémités (synapses) à l’aide de substances : les neurotransmetteurs. Ces neurotransmetteurs sont libérés au niveau de la membrane pré synaptique et sont destinées à se fixer sur leurs récepteur, situés sur la membrane post-synaptique. Les deux types récepteurs les plus connus sont ceux sensibles au glutamate (substance excitative) et ceux sensibles au GABA (Gamma-Amino-Butiric Acid : substance apaisante). Un déséquilibre entre ces deux neurotransmetteurs est impliqué dans l'épilepsie, par exemple.

Les récepteurs au GABA sont les plus répandus dans le système nerveux des mammifères. Ils ont donc un rôle déterminant dans de nombreuses missions physiologiques. Ils ont une forme de tube, à l’entrée duquel se trouve des récepteurs. Lorsque la substance active le récepteur, le canal s’ouvre et laisse entrer d’autres substances (généralement, des ions calcium qui vont diminuer l’influx électrique). Mais les récepteurs GABA sont sensibles à d’autres substances comme les stéroïdes, les barbituriques ou les benzodiazépines… Ces substances sont dites modulatrices car elles diminuent ou augmentent l'effet du GABA, mais sont sans effet en absence de GABA.

Les benzodiazépines sont des substances synthétiques qui agissent en modulant l’activité du système nerveux central. Elles induisent une dépression de celui-ci, menant à une sensation de calme et d’endormissement. Elles agissent en facilitant la liaison des neurotransmetteurs GABA, et jouent un rôle important en empêchant l'excitation prolongée des neurones.

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C’est pourquoi, en cas d’intoxication aux benzodiazépines, on observe une toxidrome hypnotique se caractérisant par une dépression du système nerveux central, ce qui produit une somnolence +/- un coma, une ataxie (perturbation de l'équilibre et de la coordination motrice), une dysarthrie (troubles de la parole), des vertiges, un nystagmus, une hypotonie, des anomalies pupillaires… Les troubles respiratoires et du rythmes cardiaques sont plus rares, mais peuvent exister.

Le Flumazénil appartient à la classe des Imidazobenzodiazépines. Il est l’antagoniste des benzodiazépines et molécules apparentées, Il agit en bloquant de manière spécifique, par inhibition compétitive, les effets exercés par les benzodiazépines sur le système nerveux central. Autrement dit le Flumazénil n’annule par les effets des benzodiazépines, mais empêche les molécules de benzodiazépines de se fixer aux récepteurs spécifiques en prenant leur place, afin d’éviter l’action de celles-ci.

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Sources de l'article
https://pharmacomedicale.org/medicaments/par-specialites/item/benzodiazepines

https://solidarites-sante.gouv.fr/soins-et-maladies/medicaments/focus-medicaments/article/les-benzodiazepines#

http://ecn.bordeaux.free.fr/ECN_Bordeaux/CSCT_files/RDP_2006%20intox%20214.pdf

https://primary-hospital-care.ch/fr/article/doi/phc-f.2021.10355

https://www.emcdda.europa.eu/publications/drug-profiles/benzodiazepines_fr

https://www.vidal.fr/medicaments/substances/flumazenil-4136.html

https://urgences-serveur.fr/flumazenil,882.html

https://lecerveau.mcgill.ca/

Date de dernière mise à jour : 06/06/2022