Le système nerveux est composé de neurones, qui communiquent entre-elles au niveau de leurs extrémités (synapses) à l’aide de substances : les neurotransmetteurs. Ces neurotransmetteurs sont libérés au niveau de la membrane pré synaptique et sont destinées à se fixer sur leurs récepteur, situés sur la membrane post-synaptique. Les deux types récepteurs les plus connus sont ceux sensibles au glutamate (substance excitative) et ceux sensibles au GABA (Gamma-Amino-Butiric Acid : substance apaisante). Un déséquilibre entre ces deux neurotransmetteurs est impliqué dans l'épilepsie, par exemple.
Les récepteurs au GABA sont les plus répandus dans le système nerveux des mammifères. Ils ont donc un rôle déterminant dans de nombreuses missions physiologiques. Ils ont une forme de tube, à l’entrée duquel se trouve des récepteurs. Lorsque la substance active le récepteur, le canal s’ouvre et laisse entrer d’autres substances (généralement, des ions calcium qui vont diminuer l’influx électrique). Mais les récepteurs GABA sont sensibles à d’autres substances comme les stéroïdes, les barbituriques ou les benzodiazépines… Ces substances sont dites modulatrices car elles diminuent ou augmentent l'effet du GABA, mais sont sans effet en absence de GABA.
Les benzodiazépines sont des substances synthétiques qui agissent en modulant l’activité du système nerveux central. Elles induisent une dépression de celui-ci, menant à une sensation de calme et d’endormissement. Elles agissent en facilitant la liaison des neurotransmetteurs GABA, et jouent un rôle important en empêchant l'excitation prolongée des neurones.
