Du grec antagoniste, signifiant "opposant" ou "celui qui s'oppose"
En médecine, un antagoniste désigne une substance qui inhibe l'action d'une autre, généralement d'un récepteur ou d'une molécule spécifique. Par exemple, un médicament antagoniste va se fixer sur un récepteur, mais au lieu de provoquer une action propre, il inhibe (annule) l'effet que provoquerait normalement une autre substance, comme un agoniste. C’est le mécanisme d’action courant d’un antidote (comme celui du Flumazénil, qui est l’antidote des benzodiazépines).
Cette notion est utilisée en pharmacologie, mais aussi en physiologie, où un muscle antagoniste est celui qui s'oppose à l'action d'un muscle principal, appelé agoniste, lors des mouvements corporels (un tendon fléchisseur des doigts est antagoniste d’un tendon extenseur du même doigt).